多巴胺药理作用不包括?

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1 多巴胺是体内合成的前体,由酪氨酸经多巴、脱羧酶和多巴胺乙胺转移酶等反应而形成。广泛分布于中枢神经系统和外周神经系统的各个部位,在脑内主要存在于黑质、纹状体和大脑皮层等部位,在肾、肺、心肌、血管等多种组织中也含有少量存在[2] 。

2 多巴胺的生理作用非常广泛,主要通过与突触后膜上的多巴胺受体(DARs)和肾上腺能受体(AdRs)相结合而产生作用,具体的作用机制目前尚未完全清楚 。有研究认为,多巴胺通过激活P450,使去甲肾上腺素或5-羟色胺前体物质转化为这两种神经递质,从而间接发挥作用;还有研究发现,多巴胺可以直接刺激腺苷酸环化酶,使细胞内的cAMP增加而起作用 [3][4] 。

3 目前尚无统一结论的多巴胺生理功能如下所述:

④ 调节血压及促进心脏收缩:小剂量多巴胺具有增强β受体的兴奋性,大剂量时则抑制β受体的作用,故能加强和延迟心肌收缩力,加速传导速度,轻微扩张冠状动脉,增加心肌对去甲肾上腺素和肾上腺素的敏感性,从而起到提高心肌氧利用率,保护缺血缺氧的心肌,降低血液粘滞度,改善心脏的功能状态;另外,多巴胺能直接激动α-肾上腺素受体,间接激活β-肾上腺素受体,使平滑肌细胞内cAMP含量升高,进而激活蛋白激酶,最终导致钾离子通道打开,钙离子流入细胞内,最终引起血管扩张,达到降低血压的目的。

⑤ 促进胆道运动,减少胃肠道分泌,促进小肠蠕动,因此可用于治疗急性胰腺炎和中枢神经系统疾病引起的反射性腹泻。

⑥ 增加肾血流量,保护肾功能,刺激肾素释放,从而起到升高血压的作用。

⑦ 对呼吸功能有一定影响,小剂量可兴奋中枢神经系统,使呼吸加快加深;大剂量时可抑制呼吸,与阿片类药物合用可引起呼吸暂停。

⑧ 有中度镇痛效果,常用于轻度疼痛患者。

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